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  • 中文名称:诺氟沙星
  • 英文名称:Norfloxacin
  • 中文别名:氟哌酸;
  • 英文别名:1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid;AM 715;Amicrobin;Baccidal;Barazan;Barotham;Chibroxin;Chibroxine;Chibroxol;Esclebin;Floxacin;Floxacin 400;Fulgram;Gonorcin;Lexinor;Mk 0366;N-Demethylpefloxacin;N-Desmethylpefloxacin;Neofloxacin;Neofloxin;Noflo;Nofocin;Nolicin;Noracin;Noraxin;Norbid;Norflox 400;
  • CAS   No.:70458-96-7
  • EINECS号:274-614-4
  • 分 子 式:C16H18FN3O3
  • 分 子 量:319.33
  • 分子结构式:
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  • 关键词:诺氟沙星

诺氟沙星(70458-96-7)

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进口品牌,专注科研“质”造

CasNo.:70458-96-7诺氟沙星, 98%

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  • 氟哌酸(70458-96-7)

    为第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋氟哌酸制品球菌等有强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰...

    供应商:台州市鸿耀化工有限公司vip  联系方式

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  • 诺氟沙星(70458-96-7)

    名称诺氟沙星 英文名称norfloxacin 标 准 兽药质量标准2003版 含 量 ≥98.5% CAS NO 70458-96-7 EINECS号274-614-4 分子式C16H18FN3O3...

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  • 诺氟沙星(70458-96-7)

    诺氟沙星 湖北威德利专注于打造全球行业领先知名品牌 提供高品质原料,奉献优质服务,随货提供质检单 关注诺氟沙星2016年最新市场动态 中文名 诺氟沙星 产品名 氟哌酸,氟诺沙星,...

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  • 乳酸氟哌酸(70458-96-7)

    乳酸氟哌酸原料药99%纯粉生产厂家现货Norfloxacin Lactate乳酸氟哌酸;乳酸诺氟沙星 CAS:70458-96-7乳酸氟哌酸原料药99%纯粉生产厂家现货Norfloxacin Lactate乳酸氟哌酸;乳酸...

    供应商:湖北拓楚慷元化工有限公司vip  联系方式

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诺氟沙星详细信息

    物化性质

  • 诺氟沙星(70458-96-7) 的性状:
        1.本品为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。暴露在空气中易吸湿,形成半水合物。遇光色渐变深。
        2.25℃时的溶解度(mg/mL):水0.28,甲醇0.98,乙醇1.9,丙酮5.1,氯仿5.5,乙醚0.01,苯0.15,乙酸乙酯0.94,辛醇5.1,冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液,略溶于二甲基甲酰胺。
        3.在水中的溶解度取决于pH值,在pH(5或pH)10时快速增加。熔点218~224℃,也有报道熔点220~221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液):约274nm, 325nm,336nm(A1%1cm约 1109,437,425)。pKa16。34;pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):全部>4000口服;全部1500皮下注射;470,>500肌肉注射;220,270静脉注射。
        2.盐酸诺氟沙星(NOrfloxacin Hydrochloride):C16H18FN3O3·HCl。类白色或微黄色结晶性颗粒,无臭、味苦。溶于水,微溶于乙醇。
        3.烟酸诺氟沙星(Norfloxacin Nicotinate):C16H18FN3O3·C6H5NO3。白色或淡黄色结晶性颗粒,无臭、味苦。溶于水,微溶于乙醇。熔点220~227℃。
     乳酸诺氟沙星(Norfloxacin Lactate):C16H18O3N3F·C3H6O3。类白色或淡黄色的结晶性粉末,无臭、味苦。易溶于水,水中溶解度为10%(g/mL,25℃),极微溶于乙醇,几乎不溶于甲醇,氯仿。


  • 用途

  • 抗菌药,用于治疗上呼吸道感染,泌尿系统、胃肠道系统细菌感染,对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效


  • 产品描述

  • 1.诺氟沙星(70458-96-7) 的制备方法:
        邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。

     

        在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟q-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。

    2.规格:
        按干燥品计算,含C16H18FN3O3不得少于98.5%;含氟不得少于5.4%;干燥失重不得过5%;炽灼残渣不得过0.2%;含重金属不得过0.002%。

    3.药理毒理:
        本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

    4.诺氟沙星(70458-96-7)的药代动力学:
        空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期 (t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。

    5.适应症:
        适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

    6.用法用量:
        口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg,一日2次,疗程3日。 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。 3.复杂性尿路感染 剂量同上,疗程10~21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,疗程 28日。 6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7 日。 7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。

    7.不良反应:
        1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
        2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
        3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
        4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

    8.禁忌症:
        对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

    9.诺氟沙星(70458-96-7)的注意事项:
        1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。
        2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
        3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在 1200ml以上。
        4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
        5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
        6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。
        7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
        8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
        9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

    10.孕妇及哺乳期妇女用药:
        曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
     
    11.儿童用药:
        本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。

    12.老年患者用药:
        老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

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